占脱发人群的90%以上的雄激素性脱发，因体内雄激素在5α-还原酶下的自然代谢产物二氢睾酮（DHT）过多而造成。DHT对促进毛发生长有重要作用，但成年后体内过多的DHT会导致青春痘、粉刺、前列腺肥大和雄性激素脱发等。局部高浓度的DHT结合在头皮毛囊中的雄激素受体上，毛发周期缩短和头皮毛囊逐渐小型化，而后变薄的毛囊无法产生新的头发，男性女性都有，但在男性中更为常见。至今，美国FDA仅批准了两种治疗药物：可适用于女性脱发的米诺地尔酊剂和仅适用于男性脱发的口服非那雄胺片。前者通过增加头皮血管循环起作用，后者抑制5α-还原酶的活性来减少DHT的生成。非那雄胺的局限性在于需要连续服用1年以上，而DHT水平大量减少会带来很多全身性副作用。
雄激素性脱发治疗药物作用机制
由于认为DHT和雄激素受体（AR）是导致雄激素性脱发的关键机制，因此新的AR靶向药的开发都会被脱发药物研究
